Brintellix: conheça o antidepressivo vortioxetina

Equipe Eurekka

A vortioxetina, que vemos com o nome comercial Brintellix, é um remédio que pode tratar o Transtorno Depressivo Maior (TDM), normalmente conhecida como depressão.

A vortioxetina é o primeiro antidepressivo multimodal para tratar a depressão. Cientistas descobriram a substância e falaram da lógica e da síntese da droga (que chamavam de Lu AA21004) em um artigo de 2011.

Além disso, a Administração de Drogas e Alimentos dos EUA a aprovou para o uso médico. Passaram a usar o remédio para tratar da depressão em adultos, em setembro de 2013; na Europa no final daquele ano; e chegou ao Brasil em março de 2016.

Em 2017, chegou a ser o 312º remédio mais prescrito nos Estados Unidos, com mais de 1 milhão de prescrições.

Neste texto, você vai entender o que é o Brintellix (vortioxetina), para que a indicam e como age no corpo. Você verá também os efeitos terapêuticos e colaterais, além de saber por que ele é melhor em relação a outros remédios para depressão. Vai saber como usar, quanto tempo dura o tratamento e quando os médicos não indicam o seu uso.

O que é o Brintellix e para o que é indicado?

A substância ativa do Brintellix, a vortioxetina, é um antidepressivo. Aliás, é também um modulador da serotonina. Ou seja, um neurotransmissor que leva sinais entre os nervos e regula o humor, sono, apetite, ritmo cardíaco, temperatura corporal, sensibilidade e funções do intelecto.

A serotonina se liga ao controle do humor. Além disso, pode regular as ações de outros neurotransmissores, que podem se ligar à depressão e à ansiedade. Por isso, se acredita que essas ações da vortioxetina levem à melhora da depressão.

A depressão é um transtorno que afeta a forma como as pessoas se sentem, pensam e agem. Isso, por sua vez, causa sentimentos persistentes de tristeza e, além disso, perda de interesse em atividades que antes gostava. Algumas pessoas podem ter só um único episódio de depressão em suas vidas. Outras, contudo, apresentam vários episódios ao longo dos anos.

A vortioxetina tem uso não oficial para tratar a ansiedade. Contudo, uma revisão de 2016 descobriu que não era útil no transtorno de ansiedade generalizada em doses de 2,5, 5 e 10mg. Ademais, não testaram doses de 15 e 20mg.

Com o Brintellix age no organismo?

cérebro

Mas como age a vortioxetina?

O Brintellix atua em vários receptores de serotonina no cérebro. Assim, bloqueia a ação de alguns e estimula outros.

Além disso, a vortioxetina bloqueia a ação do transportador da serotonina. Ele limpa a serotonina de seus locais de ação no cérebro. Assim, a substância faz com que a atividade da serotonina fique maior.

Isso o coloca na classe de antidepressivos atípicos que chamamos de moduladores e estimuladores da serotonina. A Vilazodona, por exemplo, é um remédio indicado para tratar a depressão em adultos e também modula e estimula a serotonina.

Pode levar até quatro semanas depois do primeiro uso para que o paciente sinta todos os benefícios. A vortioxetina atinge o maior efeito em 7 a 11 horas após tomar o comprimido, e sua meia-vida terminal média é de 66 horas.

Os valores médios de Cmax no estado estacionário foram 9, 18 e 33 ng/mL após as doses de 5, 10 e 20 mg/dia. Chegam às concentrações plasmáticas no estado estacionário, em geral, em duas semanas.

Benefícios da vortioxetina em relação a outros tipos de antidepressivos

Com base em dados de ensaios clínicos, a substância se mostrou boa para tratar a depressão. Assim, os médicos a indicam quando outros métodos falharam. Na Grã Bretanha, inclusive, só se recomenda este remédio para pessoas que não melhoraram com, pelo menos, dois outros antidepressivos.

Além disso, a substância pode ter um perfil mais seguro, em comparação com outros antidepressivos tradicionais. Ela dá ao paciente menos chances de ganhar de peso e de ter disfunção sexual. No entanto, as taxas de enjoo tendem a ser mais altas com este remédio.

Existem estudos adicionais que são úteis para comparar melhor a eficácia e segurança com os agentes tradicionais. Assim, fica mais fácil dizer quais os melhores casos para se usar a vortioxetina.

Após inúmeros ensaios clínicos que comprovaram eficácia e tolerabilidade, os médicos passaram a ver na substância uma opção aos demais antidepressivos do mercado.

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Efeitos esperados do Brintellix

Esse remédio pode melhorar humor, sono, apetite e nível de energia. Além disso, pode ajudar a recuperar o interesse no dia a dia.

O Brintellix passou por 12 estudos principais de curto prazo. Eles envolveram mais de 6.700 pacientes com depressão maior (incluindo um estudo em pacientes com 65 anos ou mais). Se comparou ao uso de um placebo durante 6 ou 8 semanas.

Os estudos procuram uma mudança de uma pontuação padrão para sintomas de depressão. Eles mostraram que o Brintellix se saiu melhor do que o placebo para melhorar a depressão. Além disso, há uma redução relevante do ponto de vista clínico dos escores de depressão.

Ademais, dados de suporte sugeriram que as melhorias se mantiveram por um longo prazo. Por fim, ao comparar, por 12 semanas, o Brintellix com outro antidepressivo, a agomelatina, o Brintellix foi mais eficaz na melhora dos sintomas.

Outro estudo, de 24 semanas, mostrou que o remédio também previne a volta da depressão. Ou seja, ele não serve só para tratar a depressão, mas também para evitar recaídas, quando a pessoa já está curada.

Efeitos colaterais do Brintellix

Os efeitos colaterais mais comuns relatados com a substância são enjoo, diarreia, boca seca, prisão de ventre, vômitos, flatulência, tontura e disfunção sexual.

No entanto, com a exceção do enjoo, esses efeitos adversos ocorreram em poucos participantes dos estudos que falamos antes. Portanto, você não precisa se preocupar. Além disso, estas mudanças acontecem, em geral, só até o corpo se acostumar com o remédio.

Os médicos indicam esta substância para pessoas que sofreram efeitos colaterais sexuais de outros remédios antidepressivos. Isso porque ela também não mostrou muitos casos de disfunção sexual nos estudos.

Os efeitos colaterais graves podem incluir suicídio em menores de 25 anos. Além disso, também pode haver síndrome da serotonina, sangramento, mania e SIADH (Síndrome da Secreção Inapropriada do Hormônio Antidiurético).

Uma síndrome de abstinência pode ocorrer se você reduzir a dose muito rápido. Os médicos também não recomendam o uso durante a gravidez e a amamentação.

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Contraindicações e precauções

A substância pode causar a síndrome da serotonina e é contraindicada ao usar IMAO. Vamos explicar esta condição mais à frente.

Também é contraindicado quando o remédio é interrompido e os IMAOs serão prescritos em 21 dias. Ao interromper um IMAO, o paciente não pode iniciar a vortioxetina nos 14 dias seguintes.

Piora clínica e risco de suicídio

A substância é um antidepressivo. Entretanto, há chances de ela piorar a depressão e aumentar o suicídio. É vital monitorar do jeito certo os pacientes quanto à piora clínica, tendências suicidas e mudanças incomuns do modo de agir.

Os pacientes também devem ser rastreados para transtorno bipolar, pois tratar só com antidepressivo pode aumentar a chance de um episódio misto ou maníaco.

Síndrome da serotonina

Esta substância é uma droga serotoninérgica. Por isso, pode causar a síndrome da serotonina, em especial, quando ligada com outras drogas do mesmo tipo, como SSRIs, SNRIs, TCAs ou IMAO.

A síndrome da serotonina é uma condição que causa sintomas como:

  • Agitação;
  • Mudanças mentais (como confusão ou hipomania);
  • Arrepios;
  • Diarreia;
  • Espasmos musculares (mioclonia);
  • Febre;
  • Movimentos descoordenados (ataxia);
  • Reflexos neurológicos aumentados (hiperreflexia);
  • Sudorese intensa sem qualquer atividade física exaustiva;
  • Tremores.

Não é indicado o uso de IMAOs e linezolida com este remédio. O médico deve monitorar quem usa dois ou mais agentes serotoninérgicos, em especial, quando sobe a dosagem e no começo do tratamento.

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Sangramento anormal

A vortioxetina gera um aumento no risco de hemorragia por interferir na recaptação da serotonina. Usar junto com AINEs, aspirina, varfarina e anticoagulantes pode aumentar o risco de sangramento anormal.

Ativação de Mania/Hipomania

Entre os pacientes em uso de vortioxetina, os relatos de sintomas de mania ou hipomania foram menores que 0,1%. No entanto, quem tem histórico pessoal ou familiar de transtorno bipolar, mania ou hipomania deve usar com cuidado esse remédio. Além disso, é vital avisar o médico sobre o histórico, assim, ele poderá ficar de olho nos sintomas.

Hiponatremia

A hiponatremia é a redução da concentração plasmática de sódio. Ela surgiu em um relato de um paciente que usava vortioxetina. Pessoas idosas têm maior risco de ter esse problema, assim como pacientes que usam diuréticos.

Além disso, a substância deve ser descontinuada se há sinais e sintomas de hiponatremia e se há redução nos níveis de sódio. Contudo, você não deve parar de tomar o remédio sem antes falar com o seu médico. A pausa dos remédios deve sempre ter ajuda de um médico.

Como usar vortioxetina

homem com distimia tomando medicamentos

Você deve tomar o Brintellix por via oral, com ou sem alimentos, de acordo com o indicado pelo médico especialista. Em geral, os pacientes tomam este remédio uma vez ao dia. A dose tem base na condição médica, na resposta ao tratamento e outros remédios que você usa ao mesmo tempo. Isso inclui remédios controlados, sem receita e produtos à base de plantas.

A dose inicial usual é de 10 mg, uma vez ao dia. Dependendo de como você responde ao remédio, o médico pode aumentar para 20 mg ou reduzir para 5 mg, ainda uma vez ao dia.

Para reduzir o risco de efeitos colaterais, o médico pode orientar o paciente a iniciar este remédio com uma dose baixa. Depois, pode aumentar aos poucos a dose.

E atenção: Não aumente a dose e a frequência de uso por conta própria. Você também não deve usar este remédio por mais tempo do que o prescrito. A condição do paciente não vai melhorar mais rápido e o risco de efeitos colaterais aumentará.

O paciente deve continuar tomando este remédio mesmo que se sinta bem. Além disso, não deve parar de tomar o remédio sem consultar um médico. Algumas condições podem piorar quando interrompe o remédio “do nada”.

Além disso, pode sentir sintomas como mudanças de humor, dores de cabeça, rigidez muscular e coriza. Para prevenir estes sintomas enquanto interrompe o tratamento, o médico pode reduzir a dose aos poucos.

Interações com outros medicamentos

Se essa substância for prescrita junto com os inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRSs) ou outras drogas serotonérgicas, isso pode levar à síndrome da serotonina. Ela pode ser fatal.

Podem ocorrer interações potenciais com outros remédios que alteram as vias serotonérgicas. Há maior risco de síndrome da serotonina quando se combina a vortioxetina com outros agentes serotoninérgicos.

Você deve evitar alguns remédios. Isso porque há maior risco de síndrome síndrome serotoninérgica quando se combinam com a substância do Brintellix. Entre eles, estão os IRSNs, ISRSs, TCAs, triptanos, IMAOs, linezolida, azul de metileno, meperidina, fentanil, pentazocina, lítio, tramadol e agentes antipsicóticos.

Também evite a erva de São João e o dextrometorfano, remédios comuns sem receita, por causa de seus efeitos serotonérgicos. Como falamos antes, eles podem se ligar e causar uma reação ruim no corpo.

Como você viu antes, a substância pode causar sangramento anormal. Portanto, deve usar com cautela outros remédios que afetam o bloqueio natural de lesões vasculares. Esses remédios incluem anti-inflamatórios não esteroides, varfarina e aspirina. Os pacientes devem ficar de olho em sinais e sintomas de sangramento anormal.

Duração do tratamento com Brintellix

A duração do tratamento varia de pessoa para pessoa. Contudo, em geral, duram no mínimo 6 meses após o desaparecimento dos sintomas depressivos. Além disso, pode ser útil tratar por mais tempo. Quem vai decidir isso é sempre o médico.

A doença latente pode durar por muito tempo. Contudo, caso pare o uso antes do que o médico recomendou, os sintomas podem voltar. Especialistas recomendam tratar por, pelo menos, um semestre. Assim, vai consolidar da resposta antidepressiva.

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